Будесонид – гормональное лекарственное средство, применяемое для лечения бронхиальной астмы.
Фармакологическое действие Будесонида
Как сказано в инструкции, Будесонид является глюкокортикостероидом, предназначенным для местного применения. Он оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, уменьшает бронхиальную обструкцию. Механизм действия препарата, являющегося синтетическим аналогом гормона коры надпочечников, заключается в препятствии высвобождению арахидоновой кислоты, повышении числа активных бета-адренорецепторов и восстановлении реакции больного на бронходилататоры, снижая частоту их использования. При лечении Будесонид способствует улучшению функции дыхания, приводит к снижению отека слизистой бронхов и уменьшению образования мокроты. Ингаляции Будесонида имеют максимальный клинический эффект через 7-10 дней применения.
Форма выпуска и состав
Препарат производится в виде порошка для ингаляций, белого цвета. Будесонид Мите – дозированный аэрозоль в баллончике по 2000 доз, 1 доза содержит 0,05 мг будесонида; дозированный аэрозоль Будесонид Форте по 2000 доз, 1 доза – 0,2 мг будесонида.
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции, Будесонид в виде ингаляций назначают в начале курса по 400-1600 мг в сутки в 2-4 приема, затем дозировку снижают до 200-400 мг 2 раза в сутки, в период обострения максимально возможная суточная доза препарата – 1600 мг. Для детей старше 6 лет средняя доза составляет 50-200 мг в сутки по 1-2 ингаляции не более 2 раз в день, максимальная доза не должна превышать 400 мг. Аэрозоль для назального применения используется 2 раза в день, утром и вечером по 100 мг (два впрыскивания) в каждый носовой ход. Ингаляции проводятся с помощью специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.), перед употреблением баллончик тщательно встряхивают, во время процедуры при введенной насадке в полость рта, нажимать на клапан требуется при глубоком вдохе. После проведенной ингаляции рот следует прополоскать, при данном способе введения Будесонида выраженный терапевтический эффект наблюдается уже на 5-7 день лечения.
Будесонид Формотерол
Наибольшую эффективность при бронхиальной астме со стойкой симптоматикой дает использование единого ингалятора Будесонид Формотерола. Согласно отзывам, наилучший результат дает применение комбинированной терапии Формотерола с высокими дозами Будесонида. Формотерол, добавленный к Будесониду, уменьшает клинические проявления бронхиальной астмы, снижает частоту обострений заболевания.
Формотерол является селективным агонистом бета-адренергических рецепторов, оказывающим расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру бронхов. После проведения ингаляции Будесонид Формотеролом в течение 1-3 минут начинается бронхолитическое действие, сохраняющееся 12 часов. Комбинация Будесонид Формотерола может быть использована как в качестве поддерживающей терапии, так и для купирования острых приступов.
Показания к применению
Как указано в инструкции Будесонида, препарат рекомендуется использовать при бронхиальной астме (в качестве поддерживающей терапии), астматическом бронхите, аллергическом и сезонном рините, а также после проведенной полипэктомии.
Противопоказания
Не рекомендуется применение Будесонида при повышенной чувствительности к формотеролу, будесониду, лактозе, детском возрасте до 6 лет. С большой осторожностью используют препарат при беременности и в период кормления грудью, при вирусных, бактериальных и грибковых заболеваниях органов дыхания, туберкулезе, сахарном диабете, тяжелой артериальной гипертензии, неконтролируемой гипокалиемии, аневризме, ИБС, тахиаритмии.
Побочные действия Будесонида
В инструкции Будесонида упоминаются следующие возможные побочные эффекты, возникающие при лечении препаратом:
- Кашель, хрипота;
- Дисфония;
- Кандидоз полости рта и раздражение слизистой горла;
- Головная боль;
- Тошнота, рвота;
- Нарушение вкусовых ощущений;
- Бронхоспазм.
Также при использовании Будесонида возможно появление кожной сыпи, контактного дерматита, крапивницы. У детей препарат может вызвать задержку роста и нарушение поведения.
Клинико-фармакологические группы 12.006 (Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием)
11.066 (ГКС для перорального применения. Препарат для лечения болезни Крона)
04.008 (ГКС для интраназального применения)
04.005 (ГКС для ингаляций) Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного, интраназального и местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.
Фармакокинетика
При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%.
Cmax будезонида в плазме достигается через 1.5-2 ч.
Будезонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.
Дозировка
При ингаляционном применении дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, способа ингаляции.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будезонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будезонида в печени.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будезонида с грудным молоком.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности — бронхоспазм.
Показания
Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к будезониду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.
Будезонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.
Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.
Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Будезонид не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Препараты, содержащие БУДЕСОНИД (BUDESONIDE) • БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ (BUDENIT STERI-NEB) сусп. д/ингаляций 500 мкг/1 мл: амп. 2 мл 20, 30 или 60 шт.
• БЕНАКОРТ® (BENACORT) р-р д/ингал. 500 мкг/1 мл: фл. 2.2 мл 10 шт.
• СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (SYMBICORT TURBUHALER) порошок д/ингаляций дозированный 160 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз
• БЕНАКОРТ® (BENACORT) порошок д/ингал. 200 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• БИАСТЕН® (BIASTEN) порошок д/ингаляций дозир. 100 мкг+400 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• ПУЛЬМИКОРТ® (PULMICORT) сусп. д/ингал. дозированная 1 мг/2 мл: контейнеры однодозовые 20 шт.
• ФОРАДИЛ КОМБИ (FORADIL® COMBI) набор капс. с порошком д/ингал.: 40, 60, 70, 90, 120, 150 или 180 шт. в пачке, в т.ч.: капс. 12 мкг формотерола: 30 или 60 шт.; капс. 400 мкг будесонида: 10, 30, 60 или 120 шт. в компл. с устройством для ингаляций (аэролайзером)
• ПУЛЬМИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (PULMICORT TURBUHALER) порошок д/ингал. дозир. 200 мкг/1 доза: турбухалер 100 или 200 доз
• БЕНАКОРТ® (BENACORT) р-р д/ингал. 250 мкг/1 мл: фл. 2.2 мл 10 шт.
• БУДЕСОНИД ИЗИХЕЙЛЕР (BUDESONID EASYHALER) порошок д/ингал. дозированный 200 мкг/1 доза: ингаляторы 200 доз
• ТАФЕН® НОВОЛАЙЗЕР (TAFEN NOVOLIZER) порошок д/ингал. дозир. 200 мкг/1 доза: картридж 200 доз (в комплекте с ингалятором или без него)
• БИАСТЕН® (BIASTEN) порошок д/ингаляций дозир. 100 мкг+100 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• БУДИЭЙР (BUDIAIR) аэрозоль д/ингал. дозированный 200 мкг/1 доза: фл. 200 доз
• ФОРАДИЛ КОМБИ (FORADIL® COMBI) набор капс. с порошком д/ингал.: 40, 60, 70, 90, 120, 150 или 180 шт. в пачке, в т.ч.: капс. 12 мкг формотерола: 30 или 60 шт.; капс. 200 мкг будесонида: 10, 30, 60 или 120 шт. в компл. с устройством для ингаляций (аэролайзером)
• БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ (BUDENIT STERI-NEB) сусп. д/ингаляций 250 мкг/1 мл: амп. 2 мл 20, 30 или 60 шт.
• ЦИКОРТИД ЦИКЛОКАПС (CYCORTIDE CYCLOCAPS) порошок д/ингал. в капсулах 200 мкг: 30, 60, 100 или 120 шт.
• СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (SYMBICORT TURBUHALER) порошок д/ингаляций дозированный 320 мкг+9 мкг/1 доза: турбухалеры 60 доз
• БИАСТЕН® (BIASTEN) порошок д/ингаляций дозир. 100 мкг+200 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• ПУЛЬМИКОРТ® (PULMICORT) сусп. д/ингал. дозированная 500 мкг/2 мл: контейнеры однодозовые 20 шт.
• ПУЛЬМИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (PULMICORT TURBUHALER) порошок д/ингал. дозир. 100 мкг/1 доза: турбухалер 200 доз
• БЕНАРИН (BENARIN) капли назальные 0.05%: фл. 5 мл или 10 мл, фл.-капельницы 5 мл или 10 мл
• БУДЕНОФАЛЬК (BUDENOFALK) капс. 3 мг: 20, 50 или 100 шт.
• СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (SYMBICORT TURBUHALER) порошок д/ингаляций дозированный 80 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз
• ТАФЕН® НАЗАЛЬ (TAFEN NASAL) спрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза: фл. 200 доз с дозир. устройством
| Будесонид (Budesonide) | ||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион | |
| Брутто- формула |
C25H34O6 | |
| Мол. масса |
430.534 г/моль | |
| CAS | 51333-22-3 | |
| PubChem | 63006 | |
| DrugBank | APRD00442 | |
| Классификация | ||
| АТХ | A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02 | |
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 100 % (but large first pass effect) | |
| Связывание с белками плазмы | 85-90 % | |
| Метаболизм | Hepatic CYP3A4 | |
| Период полувыведения | 2.0-3.6 часов | |
| Экскреция | Renal, Faecal | |
| Лекарственные формы | ||
| дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения | ||
| Торговые названия | ||
| Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид Циклокапс | ||
Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
Будесонид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
- 1 Фармакологическое действие
- 2 Фармакокинетика
- 3 Показания
- 4 Противопоказания
- 4.1 С осторожностью
- 4.2 Применение при беременности и кормлении грудью
- 5 Побочные действия
- 5.1 При ингаляциях
- 5.2 При пероральном приеме
- 5.3 При интраназальном применении
- 5.4 Передозировка
- 6 Взаимодействие
- 7 Способ применения и дозы
- 8 Меры предосторожности
- 9 Примечания
- 11 Литература
Фармакологическое действие
Глюкокортикоид для местного применения, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается через 2—21 сут.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из лёгких и желудочно-кишечного тракта. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть почти полностью (90 %) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25—30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmax в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.
После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов — от 30 до 600 мин.). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21 % и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов — 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам обладает целенаправленным местным действием .
Показания
- Для спрея: Сезонный и круглогодичный аллергический ринит. Для спрея (дополнительно) — вазомоторный ринит; профилактика роста носовых полипов после полипэктомии; неинфекционные воспалительные процессы в полости носа.
- Для капсул: Болезнь Крона (легкая и среднетяжелая формы с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки).
- Для мази: Аллергический дерматит, псориаз, экзема; красный плоский лишай, атопический дерматит.
- Для ингаляций: Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифен; для снижения дозы пероральных ГКС), хроническая обструктивная болезнь лёгких.
- Для ампул: С физраствором для промывания полости носа.
Противопоказания
Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.
С осторожностью
Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).
Взаимодействие
Ингибиторы цитохрома P450 (в том числе кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с интервалом, по крайней мере, в 2 ч .
Способ применения и дозы
Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым — 200—800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям — в зависимости от возраста.
Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2—4 нед. Отмену проводят постепенно.
Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2—3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10—14 дней.
Примечания
- 1 2 Описание препарата Буденофальк. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России.
Ссылки
- Сайт Энциклопедии лекарств РЛС (rlsnet.ru). Описание препарата Буденофальк.
Литература
| Глюкокортикостероиды для местного назначения (D07) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Глюкокортикостероиды |
|
||||||||
| * — препарат не зарегистрирован в России | |||||||||