Будесонид

Будесонид – гормональное лекарственное средство, применяемое для лечения бронхиальной астмы.

Фармакологическое действие Будесонида

Как сказано в инструкции, Будесонид является глюкокортикостероидом, предназначенным для местного применения. Он оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, уменьшает бронхиальную обструкцию. Механизм действия препарата, являющегося синтетическим аналогом гормона коры надпочечников, заключается в препятствии высвобождению арахидоновой кислоты, повышении числа активных бета-адренорецепторов и восстановлении реакции больного на бронходилататоры, снижая частоту их использования. При лечении Будесонид способствует улучшению функции дыхания, приводит к снижению отека слизистой бронхов и уменьшению образования мокроты. Ингаляции Будесонида имеют максимальный клинический эффект через 7-10 дней применения.

Форма выпуска и состав

Препарат производится в виде порошка для ингаляций, белого цвета. Будесонид Мите – дозированный аэрозоль в баллончике по 2000 доз, 1 доза содержит 0,05 мг будесонида; дозированный аэрозоль Будесонид Форте по 2000 доз, 1 доза – 0,2 мг будесонида.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Будесонид в виде ингаляций назначают в начале курса по 400-1600 мг в сутки в 2-4 приема, затем дозировку снижают до 200-400 мг 2 раза в сутки, в период обострения максимально возможная суточная доза препарата – 1600 мг. Для детей старше 6 лет средняя доза составляет 50-200 мг в сутки по 1-2 ингаляции не более 2 раз в день, максимальная доза не должна превышать 400 мг. Аэрозоль для назального применения используется 2 раза в день, утром и вечером по 100 мг (два впрыскивания) в каждый носовой ход. Ингаляции проводятся с помощью специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.), перед употреблением баллончик тщательно встряхивают, во время процедуры при введенной насадке в полость рта, нажимать на клапан требуется при глубоком вдохе. После проведенной ингаляции рот следует прополоскать, при данном способе введения Будесонида выраженный терапевтический эффект наблюдается уже на 5-7 день лечения.

Будесонид Формотерол

Наибольшую эффективность при бронхиальной астме со стойкой симптоматикой дает использование единого ингалятора Будесонид Формотерола. Согласно отзывам, наилучший результат дает применение комбинированной терапии Формотерола с высокими дозами Будесонида. Формотерол, добавленный к Будесониду, уменьшает клинические проявления бронхиальной астмы, снижает частоту обострений заболевания.

Формотерол является селективным агонистом бета-адренергических рецепторов, оказывающим расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру бронхов. После проведения ингаляции Будесонид Формотеролом в течение 1-3 минут начинается бронхолитическое действие, сохраняющееся 12 часов. Комбинация Будесонид Формотерола может быть использована как в качестве поддерживающей терапии, так и для купирования острых приступов.

Показания к применению

Как указано в инструкции Будесонида, препарат рекомендуется использовать при бронхиальной астме (в качестве поддерживающей терапии), астматическом бронхите, аллергическом и сезонном рините, а также после проведенной полипэктомии.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Будесонида при повышенной чувствительности к формотеролу, будесониду, лактозе, детском возрасте до 6 лет. С большой осторожностью используют препарат при беременности и в период кормления грудью, при вирусных, бактериальных и грибковых заболеваниях органов дыхания, туберкулезе, сахарном диабете, тяжелой артериальной гипертензии, неконтролируемой гипокалиемии, аневризме, ИБС, тахиаритмии.

Побочные действия Будесонида

В инструкции Будесонида упоминаются следующие возможные побочные эффекты, возникающие при лечении препаратом:

  • Кашель, хрипота;
  • Дисфония;
  • Кандидоз полости рта и раздражение слизистой горла;
  • Головная боль;
  • Тошнота, рвота;
  • Нарушение вкусовых ощущений;
  • Бронхоспазм.

Также при использовании Будесонида возможно появление кожной сыпи, контактного дерматита, крапивницы. У детей препарат может вызвать задержку роста и нарушение поведения.

Клинико-фармакологические группы 12.006 (Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием)
11.066 (ГКС для перорального применения. Препарат для лечения болезни Крона)
04.008 (ГКС для интраназального применения)
04.005 (ГКС для ингаляций) Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного, интраназального и местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%.

Cmax будезонида в плазме достигается через 1.5-2 ч.

Будезонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.

Дозировка

При ингаляционном применении дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, способа ингаляции.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будезонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будезонида в печени.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будезонида с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности — бронхоспазм.

Показания

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будезониду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будезонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Будезонид не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Препараты, содержащие БУДЕСОНИД (BUDESONIDE) • БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ (BUDENIT STERI-NEB) сусп. д/ингаляций 500 мкг/1 мл: амп. 2 мл 20, 30 или 60 шт.
• БЕНАКОРТ® (BENACORT) р-р д/ингал. 500 мкг/1 мл: фл. 2.2 мл 10 шт.
• СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (SYMBICORT TURBUHALER) порошок д/ингаляций дозированный 160 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз
• БЕНАКОРТ® (BENACORT) порошок д/ингал. 200 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• БИАСТЕН® (BIASTEN) порошок д/ингаляций дозир. 100 мкг+400 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• ПУЛЬМИКОРТ® (PULMICORT) сусп. д/ингал. дозированная 1 мг/2 мл: контейнеры однодозовые 20 шт.
• ФОРАДИЛ КОМБИ (FORADIL® COMBI) набор капс. с порошком д/ингал.: 40, 60, 70, 90, 120, 150 или 180 шт. в пачке, в т.ч.: капс. 12 мкг формотерола: 30 или 60 шт.; капс. 400 мкг будесонида: 10, 30, 60 или 120 шт. в компл. с устройством для ингаляций (аэролайзером)
• ПУЛЬМИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (PULMICORT TURBUHALER) порошок д/ингал. дозир. 200 мкг/1 доза: турбухалер 100 или 200 доз
• БЕНАКОРТ® (BENACORT) р-р д/ингал. 250 мкг/1 мл: фл. 2.2 мл 10 шт.
• БУДЕСОНИД ИЗИХЕЙЛЕР (BUDESONID EASYHALER) порошок д/ингал. дозированный 200 мкг/1 доза: ингаляторы 200 доз
• ТАФЕН® НОВОЛАЙЗЕР (TAFEN NOVOLIZER) порошок д/ингал. дозир. 200 мкг/1 доза: картридж 200 доз (в комплекте с ингалятором или без него)
• БИАСТЕН® (BIASTEN) порошок д/ингаляций дозир. 100 мкг+100 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• БУДИЭЙР (BUDIAIR) аэрозоль д/ингал. дозированный 200 мкг/1 доза: фл. 200 доз
• ФОРАДИЛ КОМБИ (FORADIL® COMBI) набор капс. с порошком д/ингал.: 40, 60, 70, 90, 120, 150 или 180 шт. в пачке, в т.ч.: капс. 12 мкг формотерола: 30 или 60 шт.; капс. 200 мкг будесонида: 10, 30, 60 или 120 шт. в компл. с устройством для ингаляций (аэролайзером)
• БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ (BUDENIT STERI-NEB) сусп. д/ингаляций 250 мкг/1 мл: амп. 2 мл 20, 30 или 60 шт.
• ЦИКОРТИД ЦИКЛОКАПС (CYCORTIDE CYCLOCAPS) порошок д/ингал. в капсулах 200 мкг: 30, 60, 100 или 120 шт.
• СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (SYMBICORT TURBUHALER) порошок д/ингаляций дозированный 320 мкг+9 мкг/1 доза: турбухалеры 60 доз
• БИАСТЕН® (BIASTEN) порошок д/ингаляций дозир. 100 мкг+200 мкг/1 доза: ингаляторы «Циклохалер» 100 доз или 200 доз
• ПУЛЬМИКОРТ® (PULMICORT) сусп. д/ингал. дозированная 500 мкг/2 мл: контейнеры однодозовые 20 шт.
• ПУЛЬМИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (PULMICORT TURBUHALER) порошок д/ингал. дозир. 100 мкг/1 доза: турбухалер 200 доз
• БЕНАРИН (BENARIN) капли назальные 0.05%: фл. 5 мл или 10 мл, фл.-капельницы 5 мл или 10 мл
• БУДЕНОФАЛЬК (BUDENOFALK) капс. 3 мг: 20, 50 или 100 шт.
• СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (SYMBICORT TURBUHALER) порошок д/ингаляций дозированный 80 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз
• ТАФЕН® НАЗАЛЬ (TAFEN NASAL) спрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза: фл. 200 доз с дозир. устройством

Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Будесонид (Budesonide)
Химическое соединение
ИЮПАК (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-
формула
C25H34O6
Мол.
масса
430.534 г/моль
CAS 51333-22-3
PubChem 63006
DrugBank APRD00442
Классификация
АТХ A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02
Фармакокинетика
Биодоступность 100 % (but large first pass effect)
Связывание с белками плазмы 85-90 %
Метаболизм Hepatic CYP3A4
Период полувыведения 2.0-3.6 часов
Экскреция Renal, Faecal
Лекарственные формы
дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения
Торговые названия
Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид Циклокапс

Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

Будесонид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

  • 1 Фармакологическое действие
  • 2 Фармакокинетика
  • 3 Показания
  • 4 Противопоказания
    • 4.1 С осторожностью
    • 4.2 Применение при беременности и кормлении грудью
  • 5 Побочные действия
    • 5.1 При ингаляциях
    • 5.2 При пероральном приеме
    • 5.3 При интраназальном применении
    • 5.4 Передозировка
  • 6 Взаимодействие
  • 7 Способ применения и дозы
  • 8 Меры предосторожности
  • 9 Примечания
  • 11 Литература

Фармакологическое действие

Глюкокортикоид для местного применения, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается через 2—21 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из лёгких и желудочно-кишечного тракта. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть почти полностью (90 %) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25—30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmax в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов — от 30 до 600 мин.). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21 % и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов — 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам обладает целенаправленным местным действием .

Показания

  • Для спрея: Сезонный и круглогодичный аллергический ринит. Для спрея (дополнительно) — вазомоторный ринит; профилактика роста носовых полипов после полипэктомии; неинфекционные воспалительные процессы в полости носа.
  • Для капсул: Болезнь Крона (легкая и среднетяжелая формы с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки).
  • Для мази: Аллергический дерматит, псориаз, экзема; красный плоский лишай, атопический дерматит.
  • Для ингаляций: Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифен; для снижения дозы пероральных ГКС), хроническая обструктивная болезнь лёгких.
  • Для ампул: С физраствором для промывания полости носа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

С осторожностью

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (в том числе кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с интервалом, по крайней мере, в 2 ч .

Способ применения и дозы

Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым — 200—800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям — в зависимости от возраста.

Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2—4 нед. Отмену проводят постепенно.

Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2—3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10—14 дней.

Примечания

  1. 1 2 Описание препарата Буденофальк. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России.

Ссылки

  • Сайт Энциклопедии лекарств РЛС (rlsnet.ru). Описание препарата Буденофальк.

Литература

Глюкокортикостероиды для местного назначения (D07)
Глюкокортикостероиды
Слабоактивные (группа I) Метилпреднизолон · Гидрокортизон (кортизол) · Преднизолон
Умеренно активные (группа II) Клобетазон* · Гидрокортизона бутират* · Флуметазон* · Флукортин* · Флуперолон* · Фторметолон* · Флупредниден* · Десонид · Триамцинолон · Алклометазон · Гидрокортизона бутепрат* · Дексаметазон · Клокортолон* · Комбинации глюкокортикостероидов для местного назначения
Активные (группа III) Бетаметазон · Флуклоролон* · Дезоксиметазон* · Флуоцинолона ацетонид · Флуокортолон* · Дифлукортолон* · Флудроксикортид* · Флуоцинонид* · Будесонид · Дифлоразон* · Амцинонид* · Галометазон* · Мометазон · Метилпреднизолона ацепонат · Беклометазон · Гидрокортизона ацепонат* · Флутиказон · Предникарбат* · Дифлупреднат* · Улобетазол*
Очень активные (группа IV) Клобетазол · Галцинонид*
* — препарат не зарегистрирован в России

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *